Инструкция по применению препарата Дифлюкан, цена, отзывы и аналоги

Дифлюкан предназначен для лечения разнообразных видов дрожжеподобных и плесневых грибов, дерматофитов, и диморфных грибов, выбирающих для размножения и развития соответствующие формы. Активное вещество в составе препарата угнетает образование стеролов в грибных клетках, необходимых для строительства мембран.

Оглавление:

Описание препарата

В организме быстрым всасыванием характеризуется дифлюкан. Состав содержит в качестве основного компонента вещество флуконазол, эффективно проявивший себя при клинических испытаниях в отношении многих микроорганизмов:

• Candida tropicalis;
• Candida glabrata;
• Candida parapsilosis;
• Candida albicans;
• Cryptococcus neoformans.

Наибольшая концентрация в крови определяется через 0,5–1,5 часа после применения. Время полувыведения составляет от 24 до 30 часов, поэтому назначают одноразовый прием лекарства в сутки. Средство активно проникает в ткани и жидкости человеческого тела, поэтому его максимальное накопление в бронхиальной слизи, слюне, спинномозговой жидкости происходит одновременно с плазмой крови. Флуконазол выводится из организма через почки.

Показания к применению дифлюкана

Для профилактики и лечения многих заболеваний используется дифлюкан. Таблетки рекомендуется применять в следующих случаях:

• кандидоза в генерализованной или диссеминированной форме, кандидемии, в других видах инфекционных поражений глаза, эндокарда, брюшной полости, органов мочеотделения и дыхания.
• кандидоза слизистых слоев ротовой полости, глотки, пищевого тракта, кожи, гениталий, вагинальной области;
• кандидозного баланита, кандидурии;
• грибковых поражений при лечении злокачественных опухолей с применением лучевого метода или использовании цитостатиков;
• грибковых разрастаний при терапии антибиотиками, иммунодепрессантами, после хирургической пересадки;
• микозов на теле, стопах, в паху, онихомикозов, лишаев;
• криптококковых инфекций легких и кожи, менингитов, для профилактического приема у носителей СПИДа;
• споротрихозов, кокцидиомикозов, гистоплазмозов, паракокцидиомикозов у пациентов со сниженным иммунным ответом организма.

Инструкция применения

Распространено внутривенное введение дифлюкана, капсулы также применяются в лечении часто. Время терапии, способ введения выбирается индивидуально в зависимости от разновидности поражения и степени тяжести заболевания, при этом принимают во внимание состояние пациента. Для детей максимальная доза не должна быть больше максимальной нормы взрослых больных. Если пациент изменяет внутривенный способ введения на прием капсул, то изменять суточную норму не следует.

Применение у взрослых пациентов

Профилактическое и лечебное применение назначают в следующих дозировках:

• в случае генерализованной формы кандидоза и при криптококкозе назначают внутривенное введение одноразовым применением в первый день 500 мг, а в последующие норму снижают до 200 мг или оставляют прежней в соответствии с мнением врача;
• для лечения вагинального кандидоза назначают однократное применение внутрь капсул в дозировке 150 мг;
• орофарингеальный кандидоз лечится использованием таблеток ежедневно одноразовым приёмом в течение недели или двух в норме по 50–100 мг;
• микозы лечатся приемом капсул раз в неделю по 150 мг.

Лечение заболеваний в детской практике

Применение у детей отличается сниженной дозировкой:

• генерализованный кандидоз излечивается после приема 5–12 мг на килограмм веса одноразово в сутки на протяженности указанного доктором периода;
• поражение слизистых оболочек лечится одноразовым приемом в сутки 3–6 мг препарата на килограмм массы тела на протяжении определенного времени;
• при профилактическом приеме от появления грибкового заражения используют капсулы по 3–12 мг на килограмм веса в суточный прием.

Если у больных нарушена работа почек, показатель креатинина опускается ниже 50 мл/мин., то следует уменьшить норму на один прием. Если использование дифлюкана заключается в одноразовом приеме, то корректировка дозировки не производится.

Только рожденные младенцы получают на прием дозу, предназначенную для ребят старше возрастом, но время между введением таблетки определяется в 72 часа, если ребенку исполняется месяц, то интервал уменьшается до 48 часов. В процессе терапии проверяют показатели периферической крови и работу печени. Появление первых симптомов развивающейся гепатотоксичности, буллеза, эритемы, сыпи говорит о необходимости срочной отмены лекарства и замены его на аналоги.

Когда не следует назначать лекарственное средство?

В каких случаях противопоказан дифлюкан? Противопоказания к применению препарата выглядят следующим образом:

• гиперчувствительность к компонентам препарата (флуконазолу и различным производным азола), так как не выявлено чувствительности перекрестного характера между первым компонентом и остальными подобными противогрибковыми лекарствами;
• совместное использование в лечении дифлюкана в норме 400 мг и более и терфенадина.

Беременность, лактозный период и дифлюкан

Обстоятельных исследований по возможности применения препарата в период вынашивания матерью плода и во время грудного вскармливания не проводились. Назначение матери малыша лекарственного дифлюкана производится в случае, если эффект от лечения превышает риск вредного воздействия на плод.

Известны случаи, когда у младенцев, матери которых употребляли терапию дифлюканом более 3 месяцев (в дозе 400–800 мг), появлялись различные нарушения, например, кокцидиоидомикоз. Но прямых связей между этими двумя фактами выявлено не было. Известно, что на момент использования средства в лечении, концентрация в грудном молоке основного действующего вещества приравнивается к количеству его в кровяной плазме. Прием дифлюкана в таблетках и внутривенно прекращают на время кормления младенца грудью.

Побочные проявления при приеме

Какие нежелательные эффекты возникают при использовании в лечении дифлюкана? Побочные действия проявляются в следующей форме:

• После введения перорально или внутривенно однократной дозы 150 мг для лечения вагинального кандидоза у четверти пациентов болела голова, появлялась тошнота, диарея, диспепсия, изменение привычного вкуса. Все симптомы, чаще всего, выражались слабо, иногда проявлялись умеренно.
• После лечения в течение недели и более у 16% больных выявлялись нежелательные проблемы со здоровьем, из них у 1,5% лечение прекращено из-за этого, другие 1,3% больных перестали принимать дифлюкан из-за стойкого изменения в показателях лабораторных исследований.
• Чаще побочные проявления появляются у ВИЧ-инфицированных пациентов, чем у тех, кто не признан носителем вируса (21 и 13%, соответственно).
• У тех, кто длительно использует препарат в лечении, наблюдается развитие гепатотоксичности, снижение иммунитета, тошнота, диарея, головная боль.

Влияние препарата на печень

Хотя исследованиями подтверждается исключительная редкость возникновения побочных эффектов со сторон печени, нужно соблюдать осторожность в использовании препарата дифлюкан. Действующее вещество оказывает нежелательный эффект, который может перейти в токсическое поражение печени и вызвать летальный конец.

Объединенные результаты исследований препарата не выявили зависимости глубины побочных эффектов в зависимости от величины дневной нормы, пола и возраста пациента. Чаще всего (но не во всех случаях), повреждения печени являются обратимыми и проходят после остановки лечения дифлюканом. После лечения препаратом тщательно следят за состоянием больных, которые проявили почечную реакцию.

Симптомы со стороны печени имеют различные проявления:

• небольшое повышение печеночных трансаминаз;
• развитый гепатит;
• печеночная недостаточность (вплоть до смерти пациента);
• холестаз.

В основном тяжелые поражения печени наблюдались у тех больных, которые имеют основное серьезное заболевание, например, СПИД, злокачественные образования в организме. Иногда такие последствия вызывались одновременным назначением полимедикаментозной терапии или других лекарственных средств с выраженной гепатотоксичностью.

Значительное повышение показателя трансаминаз наблюдалось у больных, которым одновременно назначались производные сульфонил мочевины (гипогликемические вещества), фенитоин, вальпроевая кислота, рифампицин, изониазид.

Реакции на препарат со стороны других систем организма

Иммунная реакция организма на дифлюкан проявляется возникновением в исключительно редких случаях анафилаксии. Нервная система может ответить возникновением судорог. На коже появляются симптомы синдрома Стивена Джексона, развивается эксфолиативные болезни, алопеция, некролиз эпидермальной ткани.

Эксфолиативные виды болезней возникают у пациентов со СПИДом и тех, кто имеет в организме злокачественные опухоли, но в итоге, симптомы прекращаются, и летального исхода удается избежать. Появление побочных эффектов со стороны кожных покровов является тревожным симптомом, и препарат дифлюкозол следует заменить другими аналогами.

Со стороны лимфосистемы развивается лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения и агранулоцитоз. Метаболизм нарушается, что ведет к появлению гипокалиемии, повышению холестерина, гипертриглицеридемии.

Побочные реакции в детской педиатрии

Клинические исследования в Америке и Европе показали, что нежелательные проявления возникали у новорожденных и детей до полугодовалого возраста при использовании нормы в 15 мг на килограмм тела одноразово в сутки на протяжении 7 дней в 13% случаев. При этом наиболее часто болела голова, дети испытывали тошноту, рвоту, у них наблюдалась диарея, абдоминальная боль.

После возникновения нежелательных последствий со здоровьем лечение дифлюканом было прекращено в 2,3% случаев, изменения в лабораторных тестах детей заставили прекратить лечение в 1,4% случаев. Показатели зафиксировали увеличение сверх нормы щелочной фосфатазы и увеличение уровня трансаминаз.

Взаимодействие дифлюкана с другими препаратами

Флуконазол способствует выведению наполовину гипогликемических средств из плазмы, являющихся производными сульфонил мочевины, из-за чего возникает выраженная гипогликемия. Помимо этого, дифлюкан способствует повышению содержания теофиллина, зидовудина, фенитоина в крови пациента.

У больных с пересаженной почкой или вовсе без всякой патологии флуконазол способен увеличить содержание в крови циклоспорина, поэтому периодически проводят мониторинг содержания креатинина и циклоспорина.

Одновременное использование в лечении антикоагулянтов кумаронового вида с дифлюканом вызывает увеличение протомбинового времени, совместное применение варфарина увеличивает протомбиновое время на 11–13%.

Если одновременно с препаратом назначается рифампицин, то последний стабильно увеличивает метаболизм флуконазола, поэтому есть предпосылки для увеличения дозировки, так как ускоряется процесс выведения из организма на 20%. Гидрохлортиазид при совместном применении увеличивает уровень флуконазола на 40% в плазме крови.

Использование одновременного лечения дифлюканом и цизапридом, терфенадином, астемизолом приводит к стойкому повышению сывороточного уровня этих препаратов, что требует осторожности применения и тщательного наблюдения за состоянием пациента. Антациды, циметидин не оказывают ускоряющего действия на метаболизм флуконазола.

В практике инъекций раствор для уколов дифлюкана отлично совмещается в применении с растворами глюкозы, хлористого калия в глюкозе, Рингера, бикарбоната натрия, раствором изотонического хлорида натрия.

Симптомы передозировки лекарственного средства

Прием таблеток или капсул должен производиться в дозировке, указанной доктором, но если произошло нарушение режима в сторону увеличения, то возникает тошнота, настойчивая рвота, появляются судороги, наблюдается диарея.

В таких случаях эффективно помогает промывание желудка, применение метода трехчасового гемодиализа выводит из организма около 50% вещества, снижает его показатель в кровяной плазме. Используется лечение методом облегчения возникающих симптомов. Единичный случай в практике позволил наблюдать после приема внутрь дифлюкана в дозе 8200 мг ВИЧ-инфицированным больным развитие галлюцинаций и поведение по типу параноидального. После помещения пациента в лечебницу его состояние стабилизировалось в течение двух суток.

Особенности использования дифлюкана

Назначать дифлюкан пациенту для облегчения состояния можно сразу после обращения, не дожидаясь получения результатов лабораторных анализов. Но после окончания исследования и получения достоверных результатов следует изменить дозировку, способ введения лекарства и основы терапевтического лечения.

Терапия продолжается до времени появления ремиссии гематологического или клинического типа, эти условия не относятся к заболеванию влагалищным кандидозом. Если время лечения препаратом не было выдержано и прекращено раньше срока, то есть возможность появления рецидивов.

Дженерики препарата

У дифлюкана существуют аналоги, в состав которых по аналогии входит флуконазол: форкан, микомакс, микофлюкан, микомакс, проканазол, флюмикон, флусенил, флукорик, флуконазол – Верте, флукомицид, флузол, Веро-флуконазол, дифлазон, медофлюкон, микосист, нофунг, флуголон, флюкостат, флунол, флукорал, флукозан, цискан.