Инструкция по применению препарата Козаар и отзывы

Козаар содержит в своём составе действующее вещество лозартан. Именно непатентованное международное название даёт информацию о лекарстве. В современной фармакологии многие препараты, имеющие различные наименования, производятся с применением одного и того же активного компонента, который и даёт возможность докторам сориентироваться в большом потоке лекарственных средств на рынке медпрепаратов.

Оглавление:

Описание препарата

Производителем Козаара является MERCK SHARP & DOHME B. V. Таблетки выпускаются в составе с калия лозартаном по 50 и 100 мг. В качестве вспомогательных веществ используются:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• кукурузный крахмал;
• гидратированная лактоза;
• стеарат магния.

Оболочка таблетки содержит:

• гипромеллозу;
• карнаубский воск;
• гидроксипропилцеллюлозу;
• диоксид титана.

Козаар: инструкция по применению

Таблетки принимаются вне зависимости от питания, иногда используют только Козаар, в других случаях применяют комплексную терапию в сочетании с другими аналогами против гипертензии. При гипертензии в основном назначают одноразово в сутки по 50 мг. Чтобы наступил выраженный эффект по снижению давления должен пройти месяц или полтора. Увеличение дозировки до 100 мг производится только по предписанию доктора.

Если лечение человека связано с одновременным использованием диуретиков в больших дозах, что ведёт к снижению ОЦК, тогда разовая суточная доза таблетки уменьшается до 25 мг. Для пожилых пациентов и тех, кто испытывает почечную недостаточность корректировка нормы не нужна и лечение проводится с применением стандартной дозировки, также для тех, кто находится на диализе.

Если в анамнезе больного присутствует болезнь печени, то корректировка проводится в сторону снижения нормы препарата. При артериальной гипертензии в сочетании с гипертрофическим преобразованием левого желудочка применяют стандартную норму в целях снижения смертности от сердечных и сосудистых недугов. Через некоторое время добавляют на приём гидрохлортиазид или норму лозапа доводят до 100 мг одноразово в сутки, если есть эффект снижения давления.

При диабете 2 типа и сопутствующей ему протеинурии сначала назначают по 50 мг, в дальнейшем дозировку пересматривают в сторону увеличения до 100 мг. Козаар может применяться в совместной терапии с иными аналогами, антигипертензивными препаратами:

• блокаторами каналов кальция;
• мочегонными средствами;
• бета-альфа-адреноблокаторы;
• препаратами воздействия на центральную нервную систему;
• инсулином;
• гипогликемическими лекарствами, производными сульфанилмочевины, ингибиторами глюкозидазы, глитазонами.

Если у пациента установлена хроническая сердечная недостаточность, то назначать препарат нужно вначале по 12,5 мг на разовую дозу. Эта норма подлежит увеличению, кратно недельному интервалу (12,5 мг, 25 мг, 50 мг). На последней дозировке останавливаются и поддерживают её с учётом индивидуальной чувствительности.

В каких случаях назначают Козаар

Показаниями к применению лекарственного средства у пациентов являются следующие болезни:

• состояние сердечной недостаточности хронического течения при неудачном использовании ингибиторов АПФ;
• стойкое повышение артериального давления, выраженная гипертензия.

Козаар используется для уменьшения риска инсульта, инфаркта и других болезней сердца и сосудов. Препарат помогает защитить почки у пациентов с диабетом и протеинурией и замедлить развитие почечной недостаточности, уменьшить случаи наступления терминальной стадии ХПН, снизить показатели летальности.

Противопоказания к использованию

Не рекомендуется лечиться препаратом тем пациентам, которые имеют высокую чувствительность к компонентам лекарственного средства. Противопоказано применение в случае вынашивания ребёнка или в период грудного кормления малыша.

Осторожно, с постоянным контролем лабораторных показателей назначается Козаар при одновремённом использовании больших доз диуретиков, а также людям с различными болезнями почек и печени в предыдущих периодах.

Действие препарата на человеческий организм

Фармакология

Козаар относится к антагонистам специфического характера рецепторов ангиотензина II. Находящиеся в тканях сосудов, сердца, надпочечников, почек АТI рецепторы вступают в связь с ангиотензином II и высвобождают альдостерон, выполняют функцию вазоконстрикции и стимулируют размножение клеток гладких мышц.

Лозап в составе Козаара и его действующий метаболит Е3174 останавливает физиологические эффекты ангиотензина, независимо от пути его синтезирования. Лозап не выступает в роли агониста и не блокирует рецепторы иных ионных каналов и гормонов, регулирующих деятельность сердца и сосудов. Вещество не блокирует АПФ, разрушающий брадикинин.

Полуторамесячное и дольшее применение Козаара в одноразовой за сутки дозе в 100 мг приводило к увеличению в несколько раз показателя ангиотензина в период достижения максимальной концентрации вещества в кровяной плазме. В процессе лечения снижение концентрации наблюдается через 15-45 дней, что говорит об эффективно проведённой блокаде рецепторов ангиотензина. Но через 24 часа после отмены препарата уровень рецепторов и ренина плазмы у пациентов опускались до начальных показателей.

Содержание лозартана в кровяной плазме и его антигипертензивное действие увеличиваются с повышением дозы. По исследованиям на скорость клубочковой фильтрации, ток плазмы в почках и фракцию фильтрации не влияет соблюдение бессолевой диеты или питание с большим её содержанием.

Женщины в период постменопаузы с выраженной артериальной гипертензией не выявили никаких эффектов от терапии Козааром на уровень простагландинов в почках и системном проявлении. При этом им назначалась стандартная суточная норма в 50 мг, лечение длилось на протяжении месяца.

В целом лекарственный препарат Козаар не оказывает выраженного отрицательного действия:

• не оказывает влияния на рефлексы вегетативной системы, его действие относительно уровня норадреналина в кровяной плазме обладает кратковременным действием;
• у больных с гипертензией препарат в дозировке до 150 мг на один раз не изменяет уровень триглицеридов, показатель содержания глюкозы, общего холестерина натощак.

Лозап уменьшает уровень мочевой кислоты, тенденция остаётся на длительный период лечения. Отмена таблеток в связи с повышением показателей креатинина, калия в сыворотке не фиксировалась.

Фармакокинетика

После поступления в организм вещество активно абсорбируется из желудка и кишечника и поступает в печень, где после первого попадания продуцируется метаболит карбоксилированного типа и другие метаболиты неактивного действия. Средние показатели лозартана и его метаболита получаются через час и 3 часа, соответственно. Влияния пищи во время терапевтического лечения на действие лозартана не выявлено, а его биологическая доступность выражается в 33%.

Вещество в совместимости с собственным активным метаболитом вступает в связь с кровяными белками на 99%. После поступления в организм радиоактивность кровяной плазмы проявляется из-за содержания в ней лозартана и его метаболита, помимо этого, продуцируются неактивные метаболиты с биологической точки зрения.

При попадании в плазму клиренс активного вещества и его метаболита имеет показатель 600 мл и 50 мл в минуту, соответственно. В почках показатель клиренса снижается до значения 74 мл за минуту. Неизменное вещество выводится через почки в размере 4%, преобразованное в метаболит, покидает тело с мочой в размере 6%. Помимо выведения с мочой, лозартан покидает тело вместе с жёлчью. В организме после приёма препарата в виде таблеток его концентрация в размере 35% находится в моче и 58% содержится в каловых массах. Внутривенное поступление изменяет эти показатели на 43% и 50%, соответственно.

Взаимодействие с другими препаратами

При исследовании взаимодействия были задействованы таблетки Дигоксин, Фенобарбитал, Гидрохлортиазид, Варфарин, Кетоконазол. После изучения функциональности систем организма и проведения лабораторных анализов, существенного проявления от совместного применения Козаара и описанных выше лекарственных средств не выявлено.

Случаи передозировки

Относительно применения больших доз вещества сведения мало изучены. Из практического наблюдения отмечено, что основными вероятными побочными эффектами при передозировке являются:

• существенное снижение артериального давления и возникновение тахикардии;
• после парасимпатической стимуляции выявляется эффект брадикардии.

При передозировке Козаара рекомендуется лечение возникающих симптомов. Применение гемодиализа не имеет эффективности, так как вещество со своим активным компонентом не удаляется из организма при этой процедуре.

Побочные действия после лечения

Если наступают нежелательные побочные явления, то отменяют Козаар. Аналоги препарата назначают в случаях, если:

• кружится голова, начинается мигрень, присутствуют ортостатические реакции, размер которых напрямую зависит от величины нормативной дозы лекарства на один приём;
• при лабораторных анализах были выявлены значительные изменения, а именно гиперкалиемия, увеличение показателя АЛТ;
• на коже появляется крапивница, нарастает зуд, возникает отёк лица, губ, языка и глотки;
• пищеварительный тракт может ответить появлением жидкого стула;
• нарушается деятельность почек, появляются мышечные боли, миальгии, фарингит.

Побочные явления возникают в редких случаях, все вышеописанные трудности имеют короткое течение и выражены слабо, в большинстве случаев не нужно отменять препарат и заменять его аналогами.

Применение препарата при беременности

Использовать Козаар во время вынашивания плода противопоказано. Назначение во втором и третьем триместре беременности лекарств, действие которых влияет на ренин – ангиотензивную систему, может повлиять на развитие будущего ребёнка, вызвать разрушения и повреждения в его организме, в исключительных случаях вызвать летальный исход.

Если беременность наступила во время терапии Козааром, то следует немедленная отмена препарата и замена его другими неопасными аналогами. Так как формирование почечной перфузии у плода начинается во время течения 2 триместра, то особо опасно для не родившегося ребёнка, если лекарственное средство будет назначено врачом именно в этот период или позднее.

Во время грудного кормления малыша следует удержаться от приёма лекарства. Прямых исследований в этой области проведено не было, поэтому нет сведений, содержится лозартан в женском молоке или нет. Но многие ингибиторы могут вызвать нежелательные последствия для плода, поэтому разумным будет отменить препарат и назначить уместный и эффективный аналог, ниже или выше по цене. Здоровье ребёнка является высшей целью заботы матери и, если нужно продолжать лечение женщины, то следует перевести малыша на искусственное вскармливание.

Козаар: отзывы