Лефокцин инструкция по применению и отзывы

Препарат лефокцин имеет международное наименование левофлоксацин и относится к группе противомикробных лекарственных средств – фторхинолонов. Действующим веществом выступает левофлоксацин. Препарат производится и поступает в продажу в виде таблеток в пленочной оболочке по 500 и 250 мг, а также в виде раствора для инфузий.

Оглавление:

Описание препарата

Фармакологическое действие

Лекарственные средства, относящиеся к группе фторхинолонов, активно воздействуют на бактерии и микробы. Лефокцин выступает блокатором топоизомеразы IV и II, относящихся к ДНК-гиразе, препятствует соединению разорванных спиралей ДНК, останавливает синтез ДНК, изменяет работу цитоплазмы, разрушает стенку клеток и мембраны вредных микроорганизмов.

Лефокцин активен в отношении чувствительных микроорганизмов с небольшой концентрацией до 2 мг/л, а также аэробных грамположительных микроорганизмов, выраженных штаммами:

• метициллинчувствительными;
• лейкотоксинсодержащими;
• коагулазоотрицательными;
• пенициллинчувствительными резистентными.

Воздействует на аэробные грамотрицательные микробы:

• ампициллинчувствительных резистентных штаммов, синтезирующих и не синтезирующих бета — лактамазы;
• ампициллин чувствительных резистентных штаммов, продуцирующих или нет пенициллиназу;
• другие микробы и бактерии с наименьшим подавляющим числом больше 5–8 мг/л.

Резистентность к применению препарата

Устойчивость микроорганизмов к разрушительному действию лефокцина развивается в результате изменений в поведении бактерий и микробов и задействования механизмов развития резистентности:

• поэтапной мутации генов, производящих два типа топоизомеразы;
• процесс влияния на пенетрационные барьеры внутри микробной клетки (классический для Pseudomonas aeruginosa);
• процесс усиленного выведения противомикробного препарата из клетки микроорганизма.

Особенности действия левофлоксацина не позволяют наращивать перекрёстную резистентность между ним и другими препаратами противомикробной борьбы.

Фармакокинетика лефокцина

Активный левофлоксацин полностью всасывается через короткий промежуток времени, при этом содержимое желудка не влияет на скорость абсорбции. Биологическая доступность вещества составляет почти 100%. Первое использование одной капсулы лефокцина 500 мг дает показатель наибольшей концентрации в крови через 2 часа в количестве примерно 5,2 мкг/мл. Отмечается линейное действие в случае использования норм от 500 до 1000 мг, аналогичное содержание левофлоксацина в крови получается в течение 48 часов при использовании 500 мг вещества за один или два приема в сутки.

Левофлоксацин связывается с кровяными белками на 35–40%, отмечается хорошее поступление вещества в ткани и органы человеческого организма. Максимум количества находится в слизистой и жидком содержимом бронхов, а также в эпителиальном слое после 4 часов и показывает 10,7 мкг/мл. В легких наибольшее количество вещества (11,3 мкг/мл) обнаруживается через 5 часов после употребления вещества с коэффициентом пенетрации 2–6 по отношению к кровяной плазме.

В альвеолярной жидкости после 3 суток употребления лефокцина максимум составляет 4,0 мкг/мл (одноразовый прием) и 6,6 мкг/мл (двухразовый прием) с коэффициентом пенетрации 1, в сравнении с содержанием в кровяной плазме. Отмечается высокая скорость проникновения в костную ткань в дистальных и проксимальных областях тазобедренной кости с коэффициентом пенетрации относительно кровяной плазмы 0,1–2,9. Наивысшее содержание вещества отмечается в костной ткани бедренной кости через 2 часа после первого употребления в количестве 15,1 мкг/мл.

Относительно медленно левофлоксацин поступает и усваивается спинномозговой жидкостью. После трехдневного одноразового применения препарата в количестве 500 мг среднее содержание левофлоксацина отмечается на уровне 8,7 мкг/мл. В моче соответствующее значение показателя регистрируется на уровне 162 мкг/мл через 10 часов после первого приема препарата в количестве 600 мг.

Из кровяной плазмы компонент выводится медленно, период полувыведения измеряется 5–8 часами. Через почки уходит львиная доля вещества в количестве 85%. Клиренс левофлоксацина после одноразового употребления (500 мг) составляет примерно 180 мл за минуту. Замена перорального приема внутривенным поступлением препарата мало сказывается на фармакокинетике вещества, что говорит о взаимозаменяемых методах введения препарата.

В каких случаях применение препарата является эффективным?

Использование в лечении лефокцина оправдано при задействовании в механизме заболевания инфекций, развивающихся от возбудителей, чувствительных к левофлоксацину:

• хронический и обостренный бронхит, внебольничная пневмония, острый синусит, другие болезни нижних и верхних дыхательных путей и органов;
• заболевания мочевой системы, сюда относят и пиелонефрит;
• инфекции кожи и расположенных под ними мягких тканей;
• бактериальный простатит хронического течения, бактериемия и септицемия;
• инфекции интраабдоминального характера, туберкулез;
• в качестве комплексного лечения устойчивых и резистентных форм микроорганизмов.

Какие существуют противопоказания к использованию?

Прямыми противопоказаниями, когда следует применять не лефокцин, а его аналоги, являются заболевания:

• эпилепсия;
• повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
• беременность и период кормления грудью малыша;
• изменения в строении сухожилий из-за ранее применявшейся терапии хинолонами;
• ранний детский и подростковый период.

В некоторых случаях применение препарата оправдано, но назначение проводится с осторожностью, и пациент находится под наблюдением лечащего доктора:

• если у человека присутствует предрасположенность к возникновению судорожных реакций в связи с бывшими ранее поражениями центральной нервной системы, или он получает лекарственные средства для снижения предела судорожной активности мозга, например, теофиллин или фенбутен;
• у больного подтвержденный дефицит манифестированного или латентного характера глюкозо-6 фосфат дегидрогеназы из-за высокого риска развития гемолитического ответа на терапию хинолонами;
• у человека нарушена работа почек (нужен постоянный лабораторный контроль показателей);
• если при исследовании удлиняется показания интервала QT, особенно это касается женщин, пожилых людей, тех, у кого развилась гипокалиемия, гипомагниемия;
• если определены сердечные заболевания (недостаточность, инфаркт, брадикардия) и назначена терапия средствами, призванными удлинять интервал QT (нейролептиками, антидепрессантами, макролидами, антиаритмическими препаратами);
• у больного диабет и он получает гипогликемические лекарства или инсулин содержащие препараты, при этом высокий риск появления симптомов гипогликемии;
• если в анамнезе у пациента присутствовали тяжелые реакции на другие аналоги лефокцина из группы фторхинолонов;
• у больного наблюдается и диагностируется психическое расстройство или такие заболевания были в прошлых периодах его жизни.

Нежелательные побочные проявления при терапии лефокцином

Если препарат вызывает побочные реакции, то они проявляются ответом различных систем и органов человеческого тела при лечении лефокцином. Отзывы говорят о таких симптомах:

• сердце и сосуды отвечают снижением показателей артериального давления, развитием тахикардии, возникновением сосудистого коллапса, удлинением показателя интервала Q-T;
• пищеварительные органы проявят реакцию рвотой, тошнотой, кровяным поносом, изменением пищеварения, уменьшением или увеличением желания питаться, болями в области живота и колитом, увеличением показателя трансаминаз в печени, повышением билирубина, развитием дисбактериоза и гепатита;
• система обмена веществ отреагирует гипогликемией, выражающейся повышенным потением, дрожью конечностей и всего тела;
• нервная система проявит несогласие с приемом таблеток головокружением, головной болью, общей слабостью, дневной сонливостью и ночной бессонницей, беспокойным состоянием, спутанностью сознания, появлением единичных галлюцинаций, дрожанием рук и ног, расстройством движений, появлением судорог, развитием депрессивного состояния;
• органы чувств покажут ухудшение слуха, вкуса, неспособность различать ароматы, нарушение тактильной чувствительности;
• работа опорно-двигательной системы будет нарушена из-за развития артралгии, появления слабости мышц, разрыва сухожилий, миальгий, тендинитов;
• мочевыделительные органы покажут нарушения в работе в виде интерстициального нефрита, высоких показателей креатинина, острой недостаточности почек;
• кроветворная система ответит развитием эозинофилии, нейтропении, панцитопении, геморрагии, анемии, повышением числа лейкоцитов;
• в результате терапии могут проявиться гиперемия и зуд кожных покровов, отек слизистых слоев, экссудативная эритема в злокачественной форме, некролиз кожных покровов, спазм бронхов вплоть до удушья, аллергический пневмонит, анафилактический шок, васкулит;
• помимо этого, появляется астения, рабдомиолиз, лихорадка, суперинфекция, порфирия или ее обострение.

Как применять препарат?

Для лечения заболеваний различной направленности разработаны определённые нормы приема лефокцина. Инструкция по применению указывает, что лекарство нужно принимать независимо от еды, хорошо запивая таблетки, дозировка выбирается в зависимости от заболевания:

• острый насморк — по 500 мг одноразовым суточным приемом;
• туберкулез лечится в комплексе с другими препаратами назначением по 500 мг два или один раз в день, время приема длится около 3 месяцев;
• заболевания почек лечат одним лефокцином, если клиренс креатинина в пределах 20–60, то назначают двухразовый прием в сутки по 125–250 мг, если показатель КК показывает 10–20 мл/мин. – одноразовый суточный прием по 125 мг, низшие показатели КК позволяют увеличить промежуток между приемами от 24 до 48 часов, при этом норма составляет 125 мг;
• при бронхите в остром периоде назначают по 250–500 мг на один прием одноразово в сутки, время применения растягивается от недели до 10 дней, пневмония лечится суточной нормой 500 мг за один дневной прием в течение одной-двух недель;
• если у пациента неосложненная инфекция мочеполовой системы, то ему выписывают по 250 мг один раз в день, обычно недуг проходит через 3 дня, осложненный случай болезни заставляет продлить время приема до 10 суток;
• при инфицировании мягких тканей и кожи рекомендуется принимать по 500 мг два или один раз в день или вводить внутривенно в той же дозе двухразовым вливанием на протяжении двух недель, с такой же нормой и периодичностью лечится бактериемия или септицемия;
• одноразовая доза (500 мг) дается в сутки при лечении интраабдоминальной инфекции на протяжении одной-двух недель.

Лефокцин при лечении простатита

Простатит относят к частым урологическим болезням, выявляющимся у мужчин различного возраста, и его процентное отношение составляет от 13,5 до 35% среди всех недугов половой сферы у представителей сильного пола. На заболевания мужчин моложе 50-летнего возраста приходится пик всех случаев. Это наиболее распространенное инфекционное заболевание мочеполовых органов распространяется на 31–36% трудоспособного мужского населения в России. Болезнь характеризуется длинным рецидивирующим периодом, вызывающим в результате снижение половых функций и уменьшение работоспособности.

Выбор действенного антимикробного лекарственного средства производится в соответствии с уровнем резистентности, мочевой и тканевой биодоступности препарата. В соответствии с рекомендациями ученых урологического направления долгие годы применяется антибиотиковая терапия бактериального простатита фторхинолонами, отличающихся невысоким уровнем резистентности простатопатогенов.

Микробиологические характеристики подходящего действия имеют значение в сочетании с его фармакокинетическими параметрами, которые включают длительное время полувыведения, отличное проникновение в органы мочеполовой системы. Бактериальный простатит хронического течения лечится однократным применением лекарственного средства лефокцин в дозировке на прием по 500 мг.

Недорогие по цене аналоги лефокцина

Лефлобакт выпускается в таблетках, его рыночная цена составляет 49 руб., что дешевле искомого препарата от 359 руб., Производится лекарство в России фармакологическим предприятием «Синтез». Препарат содержит в составе аналогичный основной компонент, его цена выгодна по сравнению с оригиналом. Назначения к применению те же, что и лефокцина.

Таблеточный препарат левотек по действию заменяет лефокцин. Аналог дешевле от 316 рублей и его стоимость за 10 капсул по 250 мг составляет 82 рубля. Выпускается в Индии предприятием «Протекс Биосистемс», относится к противомикробным препаратам.

Таблетированный препарат леволет выпускается в индии фармакологической фирмой «Др. Редди С». Лекарственное средство находится в той же подгруппе и в составе имеет левофлоксацин, поэтому его инструкция по применению почти не отличается от лефокцина. Цена дешевле оригинального лекарства от 212 рублей, за упаковку 10 таблеток по 250 мг пациент заплатит 218 рублей, то же количество по 500 мг стоит 383 рубля.

Особенности применения лефокцина

После прихода температурных показателей тела в норму рекомендуется продолжать употреблять препарат еще в течение 2–3 суток. Если назначено внутривенное вливание лекарственного препарата, то дозу в 500 мг нужно вводить на протяжении не меньше часа. При лекарственной терапии лефокцином пациенты не должны находиться в местах солнечных лучей или искусственного ультрафиолета из-за риска фотосенсибилизации кожных покровов.

Если выявляются первые признаки любого из вышеперечисленных побочных эффектов, левофлоксацин сразу отменяют. При управлении транспортом или механизмами следует быть внимательным к собственному состоянию, чтобы заторможенность при побочных эффектах не стала причиной травм и аварий.