Метилпреднизолон — инструкция по применению, показания, цена

Метилпреднизолон входит в группу глюкокортикоидов, кортикостероидов. Его активное вещество может оказывать на организм такие эффекты, как: противошоковый, иммунодепрессивный, противовоспалительный, противоаллергический, противотоксический и даже десенсибилизирующий.

Оглавление:

• Латинское наименование: methylprednisolone.
• Химическое обозначение: 6a, 11бета)-11,17,21-тригидрокси-6-метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион. Относится к синтезированным глюкокортикоидам.
• Торговое обозначение чаще всего: Медрол и Метипред.

Форма выпуска

Метилпреднизолон выпускается в различных формах. Само вещество является белым кристаллическим порошком, который не имеет запаха и практически не растворим в воде, этиловом спирте и метаноле. Масса соединения колеблется около 374,5 грамм/моль. Обычно метилпреднизолон входит в состав таблеток и не выпускается самостоятельно.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – практически белое вещество рода гигроскопических, растворимо в воде и этаноле, но в ацетоне и хлороформе растворяется хуже. Масса равна 496,5 грамм/моль. Это лекарство показано только для внутримышечного и внутривенного введения. Форма метилпреднизолона – водный раствор.

Метилпреднизолона ацетат – кристаллический порошок без запаха, который имеет выраженный белый цвет. Подвергается плавлению при высоких температурах, достигающих 215 градусов. Легко растворяется в диоксане и практически не растворим в воде. В хлороформе, этиловом спирте и метаноле растворяется плохо. Молекулярная масса равна 416,5 грамм/моль. Раствор применяется при внутрисуставном и внутримышечном введении.

Фармакологическое действие

Метилпреднизолон имеет несколько фармакологических действий: противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, антитоксическое, противовоспалительное.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакологическая активность метилпреднизолона превосходит кортизон почти в пять раз, но он не имеет минералкортикоидного действия. Он угнетает активность макрофагов клеточного уровня и лейкоцитов. Также он повышает активность высвобождение интерлейкина 1 и 2 и интерферона из лимфоцитарных и макрофагальных клеток.

Имеет свойство угнетать выход АКТГ из гипофиза головного мозга, выделение тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона, при этом не понижая концентрацию бета-эндорфина, который циркулирует в крови.

Когда Метилпреднизолон попадает в кровоток, он оказывает действие на цитоплазменные рецепторы. При воздействии на эти рецепторы усиливается выделение матричной РНК в клеточном ядре, синтезируется липокортин. Липокортин – это белок, тормозящий действие фосфолипазы A2 и синтез кислоты Арахидоновой. Это приводит к тому, что снижается производство простагландинов, эндоперексией и лейкотриенов, которые являются медиаторами воспаления. В результате синтез циклооксигеназы и простагландинов угнетается.

Метилпреднизолон нормализует работу клеточных мембран, снижая количество воспалительных ферментов в месте воспаления. Каппилярная проницаемость уменьшается, что не наблюдается при воздействии гистамина.

Действие вещества на обмен жиров, белков и углеводов в организме зависит от его концентрации. Концентрация белка в крови уменьшается и вследствие активного выделения альбуминов из почек и печени сдвигается альбумин-глобулиновый коэффициент.

Лекарство вызывает катаболический эффект на жировую, соединительную, мышечную и костную ткань человека. Это может оказать влияние на рост у детей. Метилпреднизолон повышает синтез триглицеридов и жирных кислот, вызывая повышение холестерина в крови. Всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте повышается и глюкоза гораздо лучше выделяется из печени в кровоток.

Лекарственное вещество стимулирует глюконеогенез, накапливая ионы натрия и воду. В то же время из организма усиливается вывод калия и удаляется кальций из костей.

Когда концентрация лекарства повышается, граница судорожной активности уменьшается. Препятствие аллергии обусловлено снижением выделения аллергических медиаторов. Тучные клетки медленнее высвобождают гистамин и базофилов в крови становится меньше. Восприимчивость ткани снижается за счёт сокращения циркуляции лимфоцитов, тучных клеток и сокращения лимфоидных тканей. Количество антител в крови также снижается и иммунный ответ ослабевает.

Если лечить метилпреднизолоном хроническую обструктивную болезнь лёгких, то лекарство будет тормозить процесс воспаления. В результате отёчный синдром снижается, снижается синтез эозинофилов, рассасывается инфильтрат в бронхах. Реактивность бета-адренорецепторов усиливается по отношению к катехоламинам и симпатомиметикам, это приводит к уменьшению секреции слизи.

Метилпреднизолон эффективен при токсикозах и шоковых состояниях. Препарат повышает АД и констрикцию сосудов, снижая в то же время проницаемость стенок сосудов и синтез эндобиотиков и ксенобиотиков.

Активность иммунитета снижается при помощи блокирования синтеза интерлейкина, интерферона из макрофагов.

Препарат усиливает синтез пепсина в желудке и некоторых желудочных кислот. Это способствует развитию язвенной болезни желудка.

Показания

Синтетический гормон применяют парентерально и перорально при:

• ревматических болезнях;
• псориазе;
• тиреоидите (без признаков нагноения);
• гиперплазии надпочечников (врождённой);
• надпочечной недостаточности двух типов – первичной или вторичной;
• коллагеновых болезнях;
• бериллиозах;
• развитии повешенного содержания кальция из-за опухоли;
• коллагеновых заболеваниях;
• эритеме двух типов: многоформная или пузырчатая;
• для лучшей переносимости трансплантации органов (постоперационно);
• комплексной противотуберкулёзной менингитовой терапии (если есть угроза субархноидальной блокады);
• противошоковой терапии во время недостаточности функции надпочечников;
• для снятия отёка головного мозга после операции или при черепномозговых травмах;
• для снятия отёка головного мозга после лучевой терапии или опухолевого образования.

Введение препарата через синовиальную жидкость осуществляют:

• для поддержки организма во время острого синовита;
• при лечении эпикондилита;
• восстановление остеоартроза связанного с травмами;
• при осложнениях артрита, связанного с подагрой.

Введение в форме депо применяют:

• при диабетическом некробиозе;
• при гнездной алопеции;
• при опухоли апоневрозов или сухожилий кистозного типа;
• в место очага гранулемы или бляшек псориаза.

Противопоказания

Препарат ни в коем случае нельзя принимать если имеется аллергическая реакция на активное вещество.

При внутрисуставном введении Преднизолона следует учитывать, что такое введение нельзя производить при:

• суставной пластике;
• некрозе костного эпифиза;
• кровотечении, не связанном с ранами;
• интрасуставных повреждениях;
• остеопорозе, затрагивающем суставы;
• здоровом суставе;
• изменении целостности и формы сустава;
• суставах с нарушенной стабильностью;
• внутрисуставной инфекции или сепсисе.

Наружное применение Метилпреднизолона запрещено в случаях:

• вирусных, кондидных заболеваниях и заболеваниях, связанных с бактериями;
• кожном туберкулезе;
• сифилиса с явными проявлениями на поверхности кожи;
• поствакционного периода;
• эрозии и изъязвлениях кожного покрова;
• меланомы и прочих эпителиальных опухолях;
• людям в возрасте менее двух лет;
• людям, страдающим периоральным поражением кожи;
• вульгарных угрей.

Применяя на глазное яблоко, следует отказаться от терапии людям, у которых наблюдается:

• глазной туберкулёз;
• трахома;
• повреждение эпителиального слоя глазного яблока;
• микробное заражение глазного яблока.

Побочные эффекты

Иногда, если не соблюдать инструкцию, применение лекарства может привести к нежелательным эффектам. Применение препарата должно проводиться с осторожностью, если возникают:

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатипёрстной кишки, тошнота, нарушения поджелудочной железы, пенетрация желудка и развитие внутреннего кровотечения, перитонит.
• Нарушение нормального течения менструации, нарушение деятельности надпочечников и гипофиза, синдром Иценка-Кушинга.
• Развитие диабета двух типов: стероидный и сахарный. Нарушение в развитии костей и половом созревании у детей.
• Повышенный вывод кальция из костной ткани, увеличение массы тела, дисбаланс азота, признаки ВСД.
• Нарушение в формировании скелета ребёнка, недостаточное окостенение тканей.
• Увеличение выделения газов, икота, нарушение в аппетите.
• Мышечная гипотония, нарушение питания сухожилий и мышц, что приводит к их разрывам, мышечная атрофия.
• Некроз бедренной и плечевой кости в районе её головки, переломы в месте хирургической шейки кости.
• Кардиоаритмия, брадикардия, миопатия.
• Нарушение в кожном покрове: акне, угри, сыпь, кандидозное поражение или гнойники, петехии.
• Нервозность, стресс, депрессия, длительная бессонница, судорожные приступы.
• Повышенное артериальное давление, сгущение крови или тромбоэмболия, СН, учащение пульса (пульс может, наоборот, замедлиться).
• Боли в задней доле головы, эйфорическое состояние, повышение внутриглазного давления.

Если ввести Преднизолон в очаги, которые находятся на голове есть риск возникновения слепоты.

Метилпреднизолон: инструкция по применению

Применение препарата зависит от его лекарственной формы. Лекарство применяется ректально, внутрь и парентерально. У такого лекарства, как Метилпреднизолон дозировка для взрослого человека и ребёнка – разная.

Внутрь взрослому человеку следует принимать дозу 4-60 мг в день. Препарат применяется единовременно или в течение всего дня за несколько раз.

Ребёнку чаще всего следует принимать от 0,4 до 1,7 мг на килограмм его веса.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном проводится нечасто. Введение препарата внутривенно проводят с особыми указаниями. Процедура длится в 30 минут с дозировкой 30 мг на 1 кг массы тела.

Введение препарата в сустав или синовиальную сумку проводят, соблюдая дозировку, в размере 20-65 мг на одно введение. Если лекарство вводят в брюшную полость, то дозировка доходит до 100 мг, а внутривенно до 500 мг.

При язвенном колите терапевтической дозой будет 40-125 мг. Такая доза позволит купировать рвоту и болевой синдром. Суточная доза для ребёнка составляет 25 мг.

Передозировка

Передозировка препаратом приводит к аритмиям, падению артериального давления, асциту и гипокалиемии. В таких случаях проводят лечебную терапию хлоридом калия и производят форсированный диурез.

Аналоги

Аналогом лекарства является ряд препаратов: Ивепред, Урбазон, Медрол, Метипред, Лемод.

Метилпреднизолон: отзывы

В основном мнение о препарате у людей хорошее, так как лекарство очень эффективное. Но не нужно забывать об осторожном применении Метилпреднизалона. По окончании курса лечения придётся подождать пока организм восстановит нормальную работу всех систем.

Цена

Цена на суспензию Депо-Медрола, который вводится в виде инъекций, составляет 90 рублей за один флакон в 1 мл. Вещество, входящее в состав таблетки, стоит около 700-850 рублей за упаковку. В упаковке содержится 50 таблеток, каждая по 16 миллиграмм.

Для того чтобы приобрести Преднизолон, необходим рецепт.