Мидокалм

Лекарство Мидокалм относится к группе миорелаксантов центрального действия и выпускается венгерским фармацевтическим концерном Гедеон Рихтер.

Основным действующим активным веществом препарата является толперизон.

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток для перорального приёма или в форме раствора для инъекций. Дозировка может быть указана с помощью специальной маркировки на каждой таблетке. В одной таблетке препарата Мидокалм может содержаться 50 мги или 150 мг толперизона гидрохлорида.

Оглавление:

Мидокалм для уколов выпускается в специальных ампулах из затемнённого стекла. Каждая ампула содержит в 100 мг активного действующего вещества толперизона, а также 2,5 мг лидокаина гидрохлорида. Этот компонент обеспечивает местноанестезирующий эффект препарата. Эти 2 вещества потенцируют терапевтический эффект друг друга. Инъекционная форма препарата содержит, кроме того, вспомогательные компоненты — оксид железа, красный, чёрный или жёлтый.

Фармакологические свойства

Мидокалм относится к фармакологической группе миорелаксантов центрального действия и оказывает на организм миорелаксирующее, местноанестезирующее и мембраностабилизирующее воздействие.

Механизм действия толперизона на сегодняшний день изучен не до конца. Это вещество обладает высокой степенью аффинности к нервной ткани. Максимальная концентрация отмечается в стволе головного мозга, спинном мозге, периферических отделах нервной системы. Толперизон оказывает на рефлекторные центры спинного мозга тормозящее воздействие.

Основные фармакологические эффекты препарата заключаются в следующем:

1. Предотвращение разрушения мембран нейронов.
2. Снижение электрической возбудимости двигательных нейронов и первичных афферентных нервных отростков, которые проводят чувствительные импульсы к нервным центрам.
3. Снижает порог болевой чувствительности.
4. Блокирует спинально-стволовые рефлексы.
5. Избирательно снижает активность хвостовой части нервных стволов и ретикулярной формации ствола головного мозга.
6. Уменьшает спастические сокращения и патологический гипертонус скелетной поперечнополосатой мускулатуры.
7. Уменьшает выраженность болевого синдрома.
8. Увеличивает объем и амплитуду активных произвольных движений.
9. Улучшает качество и активность кровотока в периферических сосудах.
10. Обладает вазодилатирующим эффектом.
11. Препятствует выделению в синаптическую щель медиатора ацетилхолина и холиномиметических компонентов – процесс активируется благодаря уменьшению поступления в пресинаптические нервные окончания ионов кальция.

Согласно отзывам пациентов и специалистов, Мидокалм не обладает выраженным воздействием на периферическую часть нервной системы. Он отличается хорошей переносимостью даже у пациентов пожилого и преклонного возраста и не обладает кардиотоксическими эффектами, не снижает когнитивных способностей, не оказывает седативного эффекта на центральную нервную систему.

По результатам проведённых исследований, не было выявлено способности оказывать негативное воздействие на генотип, вызывать развитие злокачественных опухолей и генетических мутаций как у пациента, так и в потомстве. Не выявлено негативного влияния препарат на репродуктивную функцию человека. Нежелательные фармакологические эффекты были выявлены только в тех случаях, когда дозировка препарата существенно превышала максимальную терапевтическую.

Другой компонент инъекционного препарата – лидокаин – действует как местноанестезирующее средство. Его фармакологическая активность основывается на дозозависимом торможении натриевых каналов, что препятствует генерации и дальнейшей передачи болевых и иных импульсов в чувствительных нервных волокнах.

Местное применение препарата приводит к расширению сосудов, не оказывает при этом раздражающего воздействия.

При правильной дозировке в соответствии с инструкцией по применению Мидокалм Рихтер не оказывает на организм системного воздействия.

Толперизона гидрохлорид подвергается метаболическим процессам в почках и печени, 99% всего поступившего в организм активного вещества выводятся через почки в виде метаболитов. Точных сведений об их фармакологической активности на сегодняшний день не имеется. Период полувыведения препарата составляет около полутора часов.

Лидокаина гидрохлорид полностью абсорбируется в организме. Скорость всасывания зависит от дозировки препарата, места введения и активности метаболических процессов в организме пациента. Максимальная концентрация препарата в крови достигается спустя 45 минут после введения. Лидокаин связывается с белками крови на 50–80%. Вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко при грудном вскармливании. Концентрация лидокаина в молоке может достигать 40% концентрации плазмы крови.

Метаболизм лидокаина происходит в печени под действием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. Выведение из организма происходит преимущественно с желчью, меньшее количество выводится с почками.

Показания к применению

Препарат Мидокалм Рихтер имеет следующий перечень показаний к назначению:

1. Спастические сокращения и гипертонус поперечнополосатой скелетной мускулатуры, причиной которых являются органические заболевания головного мозга (последствия перенесённых инсультов, поражения пирамидной системы, различные повреждения спинального отдела, рассеянный склероз, менингиты, менингоэнцефалиты, воспалительные процессы в спинном мозге.
2. Спастические сокращения скелетной мускулатуры, образовавшиеся в результате поражения опорно-двигательного аппарата (дегенеративно-дистрофические поражения позвоночника, артрозы крупных суставов, люмбоишиалгии, шейно-плечевые плекситы и невралгии, спондилоартроз позвоночника).
3. Патологические состояния, которые сопровождаются нарушением мышечного тонуса.
4. Восстановительный период после травматологических и ортопедических оперативных вмешательств.
5. В комплексной терапии заболеваний, которые сопровождаются облитерацией сосудов (облитерирующий ангиосклероз, эндартериит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно, диффузная склеродермия).
6. Комплексная терапия нарушения иннервации сосудов.

Инструкция по применению Мидокалм-Рихтер

Согласно прилагаемой инструкции по применению, назначать Мидокалм внутримышечно допускается только лицам старше 18 лет.

Парентеральное введение допускается внутривенно или внутримышечно. Внутримышечное введение предусматривает 2 инъекции в день по 100 мг вещества, что соответствует содержимому 1 ампулы.

Внутривенно Мидокалм рекомендуется вводить очень медленно в дозировке 100 мг 1 раз в сутки.

Длительность курса лечения определяет врач в зависимости от тяжести состояния и реакции пациента на терапию.

Мидокалм в таблетках принимают внутрь после приёма пищи. Таблетку выпивают, не разжёвывая, и запивают большим количеством чистой воды.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет таблетки назначают из расчёта 5 мг/кг веса тела в сутки. Суточная дозировка распределяется на три приёма.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет суточная дозировка составляет от 2 до 4 мг на 1 кг массы тела. Суточная доза также делится на 3 приёма.

Дети старше 14 лет и взрослые пациенты принимают препарат в дозе 50 мг 2–3 раза в сутки. Постепенно разовая дозировка повышается до 150 мг в сутки.

Противопоказания к назначению

Несмотря на хорошую переносимость и высокую эффективность, препарат имеет перечень противопоказаний к применению:

1. Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к препарату или его отдельным компонентам. Сюда же относится непереносимость лидокаина или других местноанестезирующих препаратов амидной группы.
2. Тяжела форма миастении.
3. Период вынашивания беременности.
4. Грудное вскармливание.
5. Инъекционная форма препарата противопоказана детям младше 18 лет.

Было проведено большое количество исследований возможности применения препарата у беременных женщин. Несмотря на отсутствие отзывов о негативном воздействии на плод, не рекомендуется применять Мидокалм женщинам в первом триместре беременности. В более поздние сроки препарат допускается назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза от его применения превысит возможный риск для здоровья женщины и плода.

Поскольку на сегодняшний день отсутствуют достоверные данные о проникновении толперизона в грудное молоко, не рекомендуется назначать его кормящим женщинам. В случае необходимости пройти курс лечения, рекомендовано прекратить на это время грудное вскармливание.

Побочные действия и передозировка

Побочные эффекты при применении препарат встречаются достаточно редко и связаны чаще с индивидуальной непереносимостью препарата:

1. Мышечная слабость.
2. Повышенная утомляемость, головокружение, головная боль.
3. Понижение артериального давления.
4. Тошнота и рвота.
5. Боль и дискомфорт в области живота.
6. Аллергические реакции— кожные высыпания, эритематозный дерматит, зуд кожных покровов, ангионевротический отёк, анафилактические реакции, одышка.

При передозировке препарата могут наблюдаться следующие клинические проявления:

1. Атаксия.
2. Тонические и клонические судороги.
3. Нарушения дыхания вплоть до полной остановки.

Следует прекратить приём и вывести из организма компоненты препарата Мидокалм, от чего помогают симптоматические меры. Специфического антидота к препарату на сегодняшний день не разработано.

Аналоги и цены

Для препарата Мидокалм цена на препарат зависит от региона проживания и ценовой политики аптеки. Средняя цена на упаковку препарата в таблетках с дозировкой 50 мг составляет в среднем 344 рубля, с дозировкой 150 мг – 387 рублей. Цена на упаковку раствора для уколов составляет 572 рубля за 5 ампул.

Среди более дешёвых аналогов препарата Мидокалм можно назвать следующие:

1. Толперизон.
2. Толперизона гидрохлорид.
3. Толперил.

Следует отметить, что цена на эти аналоги отличается от оригинала не слишком существенно.

Отзывы пациентов